A molekula a piacon - 1. rész

---

A molekula a piacon - 1. rész 

A vezető molekulák generációja

---

 Az alapötlettől a több tonnát előállító folyamatig – a Kémia Nemzetközi Éve alkalmából bemutatjuk, hogy a Syngenta kutatólaboratóriumai és kémikusai mivel járulnak hozzá sikereinkhez.

Egy új átütő növényvédő szer molekulát olyan megtalálni, mint tűt a szénakazalban. A felfedezés és a fejlesztés folyamata akár tíz évig is eltarthat és 250 millió dollárnál is többe kerülhet, miközben 70.000 jelöltből átlagosan csupán egyetlen egy kerül gyártásra új agrokémiai hatóanyagként.

Minden egy ötlettel kezdődik

A Syngenta kutatói folyamatosan új ötleteket keresnek vezető molekulák felderítésére – olyan molekulák ezek, amelyek biológiai aktivitást mutatnak és a kiindulópontjai új növényvédő szerek hatóanyagainak. Számos vezető molekulát a természet inspirál, így néhány gombafaj, baktérium és növény biológiailag aktív összetevőket produkál, amelyek előnyökhöz juttatják természetes közegében. Az egyik, pusztuló bükkfákon található gombafajta például olyan természetes összetevőket hoz létre, amelyek az azoxystrobin kifejlesztésének kiindulópontjaként szolgáltak. Jealott’s Hill-i Syngenta kutatók fedezték fel az hatóanyagot 1988-ban; először 1996-ban mutatták be a terméket AMISTAR® néven, mára pedig ez a világ elsőszámú gombaölő szere.

Azon túl, hogy felhasználják a természet inspirációját, a kémikusok a jövőbeli hatóanyag biológiai célpontjának virtuális háromdimenziós szerkezetét is felépítik. A kémiai részecske úgy van kialakítva, hogy beletaláljon a célpontba, mint kulcs a zárba, és interakcióba kezd azzal, így kiváltva a kívánt biológiai hatást. Az azoxystrobin esetében a kívánt hatás az volt, hogy a michondria – a gombasejtek energia ellátója – megcélzásával lezárja a gombák energiatermelését. Vezető molekulákra vonatkozó ötletek a kémiai szakirodalomból vagy eredetileg más célokra készített összetevők vizsgálatából is fakadhatnak.
 
Ha az ötlet már megvan, a szervetlen kémikus feladata, hogy az összetevő mintáját előállítsa egyszerű, a kereskedelmi forgalomban kapható építőelemekből, a kémiai szintézis „lego elemeiből”. Az új hatóanyagokhoz vezető útvonal az ismert kémiából is indulhat vagy házon belüli szakértelem alapján is kidolgozhatják. A stratégia gyakran több kémiai lépésből áll. Minden állomáson kellemetlen meglepetések érhetik a szakembert: túl- vagy nem-reaktív molukulák, nem kívánatos melléktermékek vagy alacsony hozam, hogy csak néhányat említsünk. A kritikus első 100 milligrammnyi minta előállítása – ami egy teáskanál hegyén elférne – gyakran a legnehezebb. A folyamat közben az elemző kémikusok létfontosságú segítséget nyújtanak annak megerősítésében, hogy az új összetevő szerkezete olyan, amilyennek lennie kell.

Köszönjük Louisa Robinson (tartalmi tanácsadás), Sally Russell, és Danielle Mason (illusztrációk), a Syngenta Jealott's Hill R&D terület összes kémikusának közreműködését a cikksorozathoz.